瑞舒伐他汀钙片的功效、功能及使用说明
本文摘要:[药品名称] 通用名称:罗苏伐他汀钙片 产品名称:罗苏伐他汀钙片(现有) 英文名:rosuvastin calciumtables 拼音全码:瑞雪华天代片(保留) [主要成分]本品的活性成分是瑞舒伐他汀钙 [零件] 分子式:(C22H27FN3O6S)2Ca 分子量:1001.15 [性爱]这种产品是一种粉红色薄
[药品名称] < br > < br > 通用名称:罗苏伐他汀钙片 < br > 产品名称:罗苏伐他汀钙片(现有)< br > < br > 英文名:rosuvastin calciumtables < br > < br > 拼音全码:瑞雪华天代片(保留)< br > < br > [主要成分]本品的活性成分是瑞舒伐他汀钙< br > < br > [零件] < br > < br > 分子式:(C22H27FN3O6S)2Ca
< br > 分子量:1001.15
< br > [性爱]这种产品是一种粉红色薄膜包衣片剂。< br > < br > [适应症/功能主治]本产品适用于原发性高胆固醇血症(IIa型,包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合型血脂异常(IIb型),这些疾病无法通过饮食控制和其他非药物治疗进行适当控制。该产品也适用于家族性高胆固醇血症的纯合子患者,可用作饮食控制和其他降脂措施的辅助疗法(如低密度脂蛋白清除疗法),或当这些方法不适用时。< br > < br > [规格] 10mg*7s
< br > [用法和用量] < br > < br > 在开始治疗前,应给予患者标准的降胆固醇饮食控制,并在治疗期间保持饮食控制。本产品的使用应遵循个性化原则,综合考虑患者的个体胆固醇水平、预期心血管风险和潜在不良反应风险。< br > < br > 口头的本品的常用起始剂量为每天一次,每次5毫克。初始剂量的选择应综合考虑个体患者的胆固醇水平、预期心血管风险和潜在不良反应风险。对于那些需要更有效地降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的患者,可以考虑以每天10毫克为起始剂量,这样可以控制大多数患者的血脂水平。如有必要,可在治疗4周后将剂量调整到更高的剂量水平。本品每日最大剂量为20毫克< br > < br > 该产品可以在一天中的任何时间服用,也可以在进食或禁食时服用。< br > < br > 肾功能不全患者的药物治疗< br > < br > 轻度和中度肾功能损害的患者不需要调整剂量。严重肾功能损害的患者禁止使用本产品的所有剂量。< br > < br > 肝功能障碍患者的药物治疗< br > < br > 在Child-Pugh评分不高于7分的受试者中,瑞舒伐他汀的全身暴露没有增加。在Child-Pugh评分为8和9的受试者中,观察到系统性暴露增加在这些患者中,应考虑肾功能的评估。儿童普格评分超过9分的患者没有使用本产品的经验。本品禁止患有活动性肝病的患者使用。< br > < br > 种族< br > < br > 已经观察到亚洲受试者的全身暴露增加在决定亚裔患者的剂量时,应考虑这一因素。< br > < br > [不良反应]本产品出现的不良反应通常是轻微和短暂的。在国外对照临床试验中,不到4%的患者因不良事件退出试验。不良事件的频率按以下顺序排列:常见(发病率> 1/100,< 1/10);稀有(> 1/1000,< 1/100);稀有(> 1/10000,< 1/1000);非常罕见(< 1/10000)异常免疫系统是罕见的:过敏反应,包括血管神经性水肿神经系统异常常见:头痛、头晕、胃肠道异常常见:便秘、恶心、腹痛、皮肤和皮下组织异常罕见:瘙痒、皮疹和荨麻疹、骨骼肌、关节和骨骼异常常见:肌痛罕见:肌病和横纹肌溶解症在全身常见;弱点与其他HMG-CoA还原酶抑制剂相同,并且该产品的不良反应发生率随着剂量的增加而增加对肾脏的影响:在接受该产品(试纸测试)的患者中观察到蛋白尿,并且大部分蛋白质来自肾小管。在10毫克和20毫克的治疗期间,约1%的患者的蛋白尿在某个时间从零或微量增加到++或更多,在接受40毫克治疗的患者中,这一比例约为3%。在20毫克剂量的治疗中,观察到蛋白尿从无或轻微增加到+的轻微增加。在大多数情况下,持续治疗后蛋白尿会自动减少或消失。详情请参考内包装说明。< br > < br > [禁止]本产品禁止用于:1。对瑞舒伐他汀或本产品中的任何成分过敏2.活动性肝病患者,包括不明原因的血清转氨酶持续升高以及血清转氨酶升高超过正常值上限3倍的患者(ULN)3.严重肾功能损害患者(肌酐清除率< 30毫升/分钟)4.肌病患者5.同时使用环孢菌素的患者6.在怀孕、哺乳期间,以及可能怀孕且未使用适当避孕措施的妇女< br > < br > [预防措施] < br > < br > 对肾脏的影响:< br > < br > 在接受高剂量治疗的患者中观察到蛋白尿,尤其是40毫克(试纸试验)。大多数蛋白质来自肾小管。在大多数情况下,蛋白尿是短暂的或间歇性的。蛋白尿不被认为是急性或进行性肾病的先兆(见& ldquo不良反应。)< br > < br > 对骨骼肌的影响:< br > < br > 据报道,在接受不同剂量的这种药物的患者中,尤其是在剂量大于20毫克的患者中,对骨骼肌有影响,例如肌痛、肌病和罕见的横纹肌溶解症当依泽替米贝与HMG-CoA还原酶抑制剂合用时,报告了一种罕见的横纹肌溶解症。不排除药物作用的相互影响,这些药物应该谨慎使用。< br > < br > 肌酸激酶分析< br > < br > 肌酸激酶(CK)不应在剧烈运动后或在引起CK升高的似是而非的因素存在下检测,这可能会混淆对结果的解释。如果CK基本值明显增加(]5倍;ULN),应在5 ~ 7天内再次检查如果重复测试确认患者的CK基本值]5倍;ULN,治疗不能开始< br > < br > 治疗前< br > < br > 像其他HMG-CoA还原酶抑制剂一样,有肌病/横纹肌溶解倾向因素的患者在使用本产品时应谨慎。详情请参考内包装说明。< br > < br > [儿童用药]这种药物在儿童中的安全性和有效性尚未确定。儿科经验仅限于少数人(年龄和性别;8岁)患有家族性高胆固醇血症的纯合子儿童因此,不建议儿科使用本品。< br > < br > [老年患者用药]无需调整剂量< br > < br > [孕妇和哺乳期妇女用药]本品禁止孕妇和哺乳期妇女使用。可能怀孕的妇女应该采取适当的避孕措施。由于胆固醇和其他胆固醇生物合成产物对胚胎发育很重要,抑制HMG-CoA还原酶的风险超过了治疗对孕妇的益处。动物研究提供的生殖毒性证据有限。如果患者在使用本产品期间怀孕,应立即停止治疗。瑞舒伐他汀在鼠奶中的秘密没有关于罗苏伐他汀分泌到母乳中的数据。< br > < br > [药物相互作用] 1。环孢素:当本品与环孢素联合使用时,瑞舒伐他汀的AUC是健康志愿者的7倍(与相同剂量的本品相比)联合用药不影响环孢素的血浆浓度2.维生素k拮抗剂:与其他HMG-CoA还原酶抑制剂一样,对于同时使用维生素k拮抗剂(如华法林)的患者,开始使用本产品或逐渐增加本产品的剂量可能会导致INR增加停用产品或逐渐减少产品剂量可导致INR降低。在这种情况下,有必要正确检测INR3.吉非替尼和其他降脂产品:当与吉非替尼一起使用时,本品可使瑞舒伐他汀的Cmax和AUC增加一倍。4.根据特殊相互作用研究的数据,估计该产品与非诺贝特之间没有药代动力学相互作用,但可能发生药效学相互作用。5.吉非罗齐、非诺贝特、其他贝特类和降脂剂量(& ge1g/天)烟酸与HMG-CoA还原酶抑制剂的组合增加了肌病的风险,这可能是由于它们单独给药引起的肌病。6.抗酸药物:通过同时服用本品和含氢氧化镁铝的抗酸酯药物混悬液,瑞舒伐他汀的血浆浓度可降低约50%。如果在服用本品2小时后服用抗酸剂,效果会减轻。这种药物相互作用的临床意义尚未研究。7.红霉素:本品与红霉素合用可使罗苏伐他汀的AUC(0-t)和Cmax分别降低20%和30%这种相互作用可能是由红霉素引起的胃肠动力增加引起的。8.口服避孕药/激素替代疗法:同时使用本品和口服避孕药,炔雌醇和炔诺孕酮的AUC分别增加了26%和34%。在选择口服避孕药的剂量时,应考虑血药浓度的增加。没有同时使用本品和激素替代疗法的受试者的药代动力学数据,因此,不能排除存在类似的相互作用。然而,在临床试验中,这种组合被广泛使用,并且患者耐受性良好。9.其他药物:根据特殊药物相互作用研究的数据,估计本品与地高辛之间没有临床相关的相互作用。10.细胞色素P450酶:来自体外和体内研究的数据表明,瑞舒伐他汀既不是细胞色素P450同工酶的抑制剂,也不是酶诱导剂。此外,瑞舒伐他汀是这些酶的弱底物瑞舒伐他汀与氟康唑(CYP 2CP和CYP 3A4的抑制剂)或酮康唑(CYP 2A6和CYP 3A4的抑制剂)之间没有临床相关的相互作用联合伊曲康唑(CYP 3A4的抑制剂),瑞舒伐他汀的AUC增加了28%,这被认为没有临床意义。因此,估计细胞色素P450介导的代谢没有引起药物相互作用。< br > < br > [用药过量]这种用药过量没有特殊的治疗方法。如果用药过量,应给予对症治疗,必要时应采取支持措施应监测肝功能和CK水平血液透析可能无效< br > < br > [药理学和毒理学]中枢神经系统血管损伤是在几个具有中枢神经系统毒性的类似药物的狗试验中发现的。观察血管周围出血、水肿和血管周围单核细胞浸润。对于与这类药物结构相似的药物,当狗的血浆药物浓度比人的最大推荐剂量下的平均浓度高30倍时,就会发生剂量依赖性视神经变性(视网膜-膝状体纤维沃勒变性)。一只母狗口服了90毫克/千克/天的瑞舒伐他汀(按AUC计算,其全身暴露量是人类40毫克/天的100倍)。由于在第24天死亡,安乐死显示脉络丛间质水肿、出血和部分坏死。狗口服瑞舒伐他汀6毫克/千克/天(按AUC计算,全身暴露量是人40毫克/天的20倍)。连续52周观察角膜混浊狗口服瑞舒伐他汀30毫克/千克/天(按AUC计算,全身暴露量是人40毫克/天的60倍)。白内障连续观察12周。狗口服瑞舒伐他汀90毫克/千克/天(按AUC计算,人体总暴露量是人体暴露量的100倍,40毫克/天)。视网膜发育不良和视网膜脱离可观察4周狗在剂量& le以30毫克/千克/天(按AUC计算,全身暴露量是人体暴露量40毫克/天的60倍),连续给药1年,对视网膜无任何影响。瑞舒伐他汀的遗传毒性在Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、CHL细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验中均为阴性。生殖毒性在大鼠的生育力试验中,雄性大鼠在交配前9周至交配时口服5、15、50毫克/千克/天,雌性大鼠在交配前2周至怀孕第7天口服5、15、50毫克/千克/天。在最高剂量下(根据AUC计算,人体总暴露量相当于人体40毫克/天暴露量的10倍),对生育力没有不利影响。瑞舒伐他汀以30毫克/千克/天的剂量口服给狗一个月。睾丸中发现精子细胞巨细胞。恒河猴连续6个月口服瑞舒伐他汀30毫克/千克/天。巨精子和输精管上皮空泡化根据体表面积计算,狗和猴子的上述剂量分别是人40毫克/天的20倍和10倍。相似的现象可以在相似的药物中看到。从交配前到交配后7天,雌性大鼠每天口服5、15、50毫克/千克。在高剂量组(按AUC计算,全身暴露相当于人体暴露的10倍,每天40毫克),观察到胎儿体重减轻和骨化延迟。从妊娠第7天至哺乳第21天(断奶),大鼠口服2、10、50毫克/千克/天,高剂量组(按体表面积计算,人类大于或等于40毫克/天的12倍)幼仔存活率降低。从妊娠第6天至哺乳(断奶)第18天,家兔分别口服0.3、1和3毫克/千克/天(按体表面积计算,相当于人体每天40毫克),表明胎儿存活率下降,母畜死亡。大鼠瑞舒伐他汀剂量。25毫克/千克/天,兔子和le;在3毫克/千克/天时未发现致畸作用(分别通过AUC和体表面积计算,相当于人体每天40毫克的接触量)致癌性在为期104周的大鼠致癌性试验中,口服剂量为2、20、60、80毫克/千克/天在80毫克/千克/天剂量组中,雌性动物的子宫息肉发生率显著增加(通过AUC计算,全身暴露量是人类40毫克/天暴露量的20倍),但在低剂量组中没有。在107周的小鼠致癌性试验中,口服剂量为10、60、200毫克/千克/天肝细胞腺瘤/肝癌的发生率在200毫克/千克/天(按AUC计算,人体总暴露量是人体40毫克/天暴露量的20倍)组中增加,但在低剂量组中没有增加。< br > < br > [药代动力学]白罗苏伐他汀的药代动力学研究结果表明:吸收:口服给药5小时后血药浓度达到峰值绝对生物利用度为20%分布:瑞舒伐他汀被肝脏大量摄入,肝脏是胆固醇合成和LDL-C清除的主要场所。瑞舒伐他汀的分配体积约为134升瑞舒伐他汀(主要是白蛋白)的血浆蛋白结合率约为90%代谢:瑞舒伐他汀经历有限的代谢(约10%)对人肝细胞体外代谢的研究表明,瑞舒伐他汀是细胞色素P450代谢的弱底物。参与代谢的主要同工酶是CYP、2C9、2C19、3A4和2D6,它们参与代谢的程度较低。已知的代谢物是去甲基化的和内酯代谢物N-去甲基化代谢物的活性比瑞舒伐他汀低50%,而内酯代谢物被认为是临床上无活性的。超过90%的循环HMG-CoA还原酶抑制活性来自瑞舒伐他汀。排泄:约90%剂量的瑞舒伐他汀以其原始形式随粪便(包括吸收和未吸收的活性物质)排出,其余通过尿液排出大约5%的尿液是原始的血浆清除半衰期约为19小时清除半衰期不随剂量的增加而延长。血浆清除率的几何平均值约为50L/ h(变异系数为21.7%)像其他羟甲基葡萄糖-辅酶a还原酶抑制剂一样,瑞舒伐他汀的肝脏摄取涉及膜转运蛋白OATP-C这种转运蛋白在罗苏伐他汀的肝脏清除中很重要。线性:瑞舒伐他汀的全身暴露与剂量成比例增加重复给药后,药代动力学参数保持不变。口服剂量的瑞舒伐他汀只有约10%被代谢,主要是去甲基化详情请参考内包装说明。< br > < br > [储存]储存在阴凉干燥的地方< br > < br > 【包装】双层铝包装,10毫克*7件/箱< br > < br > [有效期] 36个月< br > < br > [批准文号]中药标准J20120006
< br > [制造商]阿斯利康英国有限公司(英国)(阿斯利康制药有限公司重新包装)< br >